依靠团队创造性解决问题的能力, 自主研发的高效率和业内最佳合作伙伴的鼎力支持,泰励生物已建立了一条高价值且风险对冲的研发管线。
临床阶段的管线集中在针对耐药性肿瘤的多靶点和精准治疗,机制上均涉及生物分子磷酸化水平的调控。
在研药物类型(Modality) 包括小分子药物及其之间或与大分子例如抗体的共轭体。
自有管线
候选药物 | 靶点 | 适应症 | 临床前 临床一期 临床二期 | 类别 |
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TSN084 是拥有自主知识产权的全球首创的多激酶抑制剂,靶向 CDK8/19、MET、AXL、 FLT3、NTRK 等与肿瘤增殖和免疫逃逸密切相关的激酶。作为一款二型多靶点激酶抑制剂,对于不同靶点驱动和发病机制的多种肿瘤都有抑制作用。 | CDK8/19 | 肺癌 | 多靶点激酶 | |
TSN222 一款是拥有全球自主知识产权的双功能小分子,通过独特的体内药物动力学实现免疫激动与细胞毒性功能的依序和协同释放,不仅能激活干扰素的产生,而且通过毒素对肿瘤的杀伤,协助建立持久的T细胞免疫记忆,抑制局部和远隔肿瘤的生长,实现可持续性的机体免疫,以期克服传统免疫激动剂的临床药效问题。TSN222临床前数据显示出良好的耐受性,优异的抑瘤药效以及持续的免疫记忆效应。 此产品已经获得中美两地的临床试验许可,在两地积极筹备和开展针对实体瘤和淋巴瘤的临床试验。 | STING | 实体瘤 | 肿瘤免疫 | |
KRAS 是 Kirsten 鼠肉瘤病毒原癌基因同源体,是人类癌症中最常出现突变的致癌基因之一,而 G12C 是 KRAS 最常见的突变之一。 TSN333是一种创新的二代KRAS G12C抑制剂,具有与现有药物的差异化。对于G12C耐药性突变显示出优异的药效和耐受性。相较于目前已上市的抑制剂,TSN333可能具有更高的效力和更低的副作用风险。该药物目前已获得中美两地临床试验批准,有望成为针对KRAS G12C突变的重要治疗选择,为KRAS G12C相关癌症的患者提供更好的治疗效果和生存质量。 | KRAS | 肺癌 | 核苷磷酸 | |
RAS 是人类肿瘤中最先被鉴定出来的致癌基因,也是存在最为广泛的致癌性突变基因之一。一直以来,针对开发抑制RAS驱动性癌症的靶向药物存在诸多困难,因此也被称为“不可成药”靶点。KRAS突变类型和概率因肿瘤组织类型而异,大多携带错义突变,常见包括 G12C, G12D, G13V 等。其中 KRAS G12D 主要发现于目前预后以及治疗手段都比较有限的胰腺癌。 TSN1611 基于其独特设计的结构和特性上的优势,在毒性,生物利用度上优于其他已公开信息的同类化合物,有望在此靶点成为全球 Best in Class 的管线产品。 | KRAS | 胰腺癌 | 核苷磷酸 水解酶抑制剂 |
合作管线
候选药物 | 靶点 | 适应症 | 临床前 临床一期 临床二期 | 类别 | 合作方 |
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GQ1010是一种潜在的同类最佳TROP2 ADC,采用启德医药独特的位点特异性偶联技术,结合泰励生物开发的新型连接剂载荷,旨在提高ADC的稳定性、安全性和有效性,主要针对治疗NSCLC, TNBC和其他实体瘤。 GQ1010已显示出高度差异化的临床前特征:研究表明,在测试的各种Trop2+癌症细胞系中,GQ1010表现出比DS1062更强的体外细胞毒性和更强的旁观者杀伤力。在不同的CDX模型(包括TNBC、胃癌、头颈部(H&N)和胰腺癌)表现出优异的体内抗肿瘤活性,超越DS1062和Trodelvy® (sacituzumab govitecan-hziy)。体外血浆稳定性数据证实,GQ1010相对对标产品, 具有含有高度稳定的连接子和更少的有效载荷脱落。NCI-N87模型中显示了高目标特异性的有效载荷递送,肿瘤中的有效载荷富集程度是血浆中的~90倍。 在灵长类动物的毒理研究中,GQ1010表现出优异的耐受性,在80mg/kg的剂量下没有出现间质性肺病(ILD)的信号。与领先的TROP2 ADCs相比,临床前数据预示GQ1010具有潜在更宽的治疗窗口和更强的疗效。 | TROP2 | 实体瘤 | ADC | ||
PR阳性癌症是指表达过多孕激素受体的癌症。这类癌症通常见于乳腺癌、卵巢癌和子宫内膜癌。 目前,针对这些类型的癌症的FDA批准的治疗方法主要针对雌激素受体,未对孕激素信号通路进行直接干预。ONA-XR作为选择性抑制孕激素信号通路的新型疗法,以治疗PR阳性癌症。它通过阻断孕激素和其受体之间的相互作用,从而抑制推动癌症进展的下游信号通路。ONA-XR中的活性成分Onapristone是一种高选择性的孕激素受体拮抗剂, 具有独特的化学结构和生物性能。 ONA-XR的临床试验已经显示出了良好的结果,在PR阳性乳腺癌和子宫内膜癌中表现出了抑制肿瘤生长的能力,有可能为PR阳性癌症患者提供一个迫切需要的治疗选择,并改善他们的生存状况。 | PR | 妇科肿瘤 | 核激素 |